第一代光敏劑有:血卟啉衍生物（hematoporphyrin derivaˉtive，hpd）、二血卟啉醚dihaematoporphyrin ether，dhe）和porˉfimer sodium（photofrinⅱ，也即photofrin r ○ ）。已獲多國政府的藥監(jiān)部門批準應用于臨床。多為混合制劑 <http://www.39kf.com/healthy/preserve/yssl/ms/>，在體內(nèi)的滯留時間長，避光時間需4周以上，其最長激發(fā)波長在630nm，此波長穿透的組織深度有限（0.5cm以下），限制了光動力學療法在較大腫瘤上的應用。
